Koliinesteraasi inhibiitorid: farmakoloogiline rakendus

Nagu teada, on närvisüsteemis palju sünapsi. Need on vajalikud impulsside edastamiseks. Selles protsessis on kaasatud mitut tüüpi vahendajad. Nende seas on atsetüülkoliin, norepinefriin, GABA, serotoniin jne. Vahendid( saatjad) on vajalikud neuronite signaalimiseks. Lisaks täidetakse neid lihaskonna ärritus või pärssimine. Erinevate närvisüsteemi patoloogiatega saab neurotransmitterite tööd katkestada. See juhtub aju atroofsete ja degeneratiivsete protsesside tõttu. Sellistel juhtudel kasutatakse signaaliülekande võimendamiseks või vähendamiseks ravimeid. Selline farmakoloogiline rühm sisaldab koliinesteraasi inhibiitoreid. Neid kasutatakse myastenia gravisi, neuriidi, amüotroofse skleroosi, Alzheimeri tõve, vaimsete patoloogiate jaoks.

Koliinesteraasi inhibiitorite toime

Koliinesteraasi inhibiitorid on ravimid, mida kasutatakse laialdaselt neuroloogias ja psühhiaatrias. Need jagunevad mitmeks rühmaks, millest igaüks rakendub konkreetsel juhul. Nende ravimite toime põhineb koliinesteraasi blokeerimisel. See ensüüm on saadaval nii tervetel inimestel kui ka erinevate haiguste all kannatavatel inimestel. See on vajalik neurotransmitteri - atsetüülkoliini lõhustamiseks. Selle toimingu tulemusena puruneb saatja koliini ja äädikhappeks. Aju mitmesuguste patoloogiatega on korteks järk-järgult atroofia. Selle tulemusena võivad mõned struktuurid täielikult kollageeruda, kaasa arvatud kolinergiline süsteem. Peale aju atroofia põhjustab selle autoimmuunse, nakkusliku, viirusliku looduse degeneratiivseid protsesse. Eesmärgi tuumade hävitamise tõttu esineb selgelt neurotransmitteri, atsetüülkoliini puudumine. Et tagada selle aine puudumine nii kaua kui võimalik, on vaja töödelda ensüümi, mis hävitab selle. Sel eesmärgil kasutatakse koliinesteraasi inhibiitoreid. Tänu neile võib neurotransmitteri aktiivsus kesta mitu aastat.

koliinesteraasi inhibiitorid:

preparaatide klassifikatsioon On olemas mitut tüüpi antikoliinesteraasi ravimid. Need on klassifitseeritud vastavalt ensüümi farmakoloogilisele toimele. Mõned neist blokeerivad koliinesteraasi pöördumatult, teised - ajutiselt. Ravimite rühma on 3.Nende seas:

1. pöörduvad blokaatorid. Need koliinesteraasi inhibiitorid toimivad postsünaptilise signalisatsiooni korral. Tänu neile ensüümi toime ajutiselt katkestatakse. Selle grupi hulka kuuluvad akridiinid ja piperetallid.
2. Pseudo-pöörduvad koliinesteraasi blokaatorid. Nende toimemehhanism on seotud ensüümmolekuli sibulaga. Lisaks sellele on nad võimelised seonduma atsetüülkoliini retseptoritega. Sarnastel omadustel on rühm karbamaatidest.
3. Pöördumatuid koliinesteraasi inhibiitoreid. Selle rühma preparaate nimetatakse fosfororgaaniks. Esindajaks on ravim "Metrrionat".

Akridiinide grupp sisaldab preparaate "Tacril" ja "Velnacrin".Karbamaatide esindajad - ravimid "Rivastigmine", "Epistagmine".

Koliinesteraasi inhibiitorite kasutamise näpunäited

Koliinesteraasi inhibiitoreid kasutatakse kesknärvisüsteemi haiguste, atroofsete ja degeneratiivsete patoloogiate raviks. Lisaks on mõned ravimid saadaval tilgadena. Neid kasutatakse silmasisese rõhu suurendamiseks - glaukoom. Narkootikumide, mis pärsivad koliinesteraasi pöörduvat toimet, on ette nähtud dementsuse, Picki tõve ja Alzheimeri tõve raviks. Eelistatakse percedanide rühma, kuna nad tegutsevad valikuliselt ja neil on vähem kõrvaltoimeid. Hiljuti on ravimite kasutamise näited laienenud. Selle põhjuseks on nende omaduste üksikasjalikum uurimine. Haigusteks, milles antikolinesteraasi ravimid on välja kirjutatud, kuuluvad müasteenia, soole anotoon, lihasdüstroofia, amüotroofiline lateraalskleroos, degeneratiivse päritoluga jäsemete halvatus. Mürgituse jaoks kasutatakse pöördumatuid inhibiitoreid.

Vastunäidustused antikoliinesteraasi ravimite

kasutamisele

Selle rühma ravimeid ei kohaldata krampide sündroomi, mis tahes etioloogiaga hüperkineesia suhtes. Samuti on neil vastunäidustatud raske südamepuudulikkuse, bronhiaalastma, türeotoksikoosi all kannatavatele patsientidele. Kahjurühmas ei ole soovitav võtta samaaegselt kõhunäärmevastaseid antikoliinseid ravimeid, enteriidi. Ravimeid ei ole näidustatud rasedatele ja imetavatele naistele.

koliinesteraasi inhibiitorid: valitud ravimid Alzheimeri tõve jaoks.

Alzheimeri tõbi on atroofiline kesknärvisüsteemi kahjustus, mis põhjustab amneesia, isiksushäireid ja dementsust. Teadlased kogu maailmas püüavad leida selle patoloogia raviks. Kerge ja keskmise raskusega haigusega on valikuline ravim Donepesiil. See viitab koliinesteraasi pöörduvale inhibiitorile, millel on selektiivne toime. Seda ravimit kasutatakse patogeneetiliseks raviks. Ta ei suuda patsiendile täielikult ravida, kuid see aeglustab Alzheimeri tõve sümptomite arengut.