Biodisponibilitatea este ceea ce? Biodisponibilitatea substanțelor medicinale

Biodisponibilitatea este cantitatea unui medicament care a ajuns la locul său principal de acțiune în corpul uman sau animal. Acest termen indică cantitatea de nutrienți pierduți și depozitați care au un efect benefic asupra organismului. Astfel, cu un grad ridicat de biodisponibilitate, acesta poate fi evaluat pe numărul mic de proprietăți terapeutice pierdute ale oricărui medicament.

Cum este determinat acest indicator?

În formele standard de studiu, biodisponibilitatea medicamentelor este detectată prin metoda determinării volumului medicamentului în sânge, adică prin cantitatea care a ajuns în sistemul circulator. Cu diferite metode de administrare, acesta are indicatori diferiți. Astfel, prin metoda intravenoasă, biodisponibilitatea ajunge la 100%.Și dacă a existat o biodisponibilitate orală, volumul este redus semnificativ datorită absorbției incomplete și dezintegrării medicamentului în componente individuale.

Acest termen este, de asemenea, utilizat în farmacocinetică pentru a calcula doza corectă, care trebuie adusă la pacient cu diferite metode de administrare a medicamentului în organism.

Există două etape ale biodisponibilității:

1. Absolute.
2. Relativ. Conceptul

absolută biodisponibilitate

biodisponibilitate absolută - o măsură care rezultă din analiza comparativă a biodisponibilității medicamentelor administrate de oricare alta decât intravenoasă, metoda și disponibilitatea medicamentului, administrat intravenos. Se reflectă sub forma zonei sub curba "volum - timp", abreviat "PPK".O astfel de procedură poate fi efectuată numai dacă este îndeplinită condiția, cum ar fi utilizarea dozelor diferite prin diferite metode de administrare în organism. Pentru a determina cantitatea

absolută care deține o biodisponibilitate studiu farmacocinetic efectuat, obiectivul este acela de a obține analize „volumul de droguri în raport cu timpul“ comparative pentru metoda intravenoasa si particular de implementare. Astfel, biodisponibilitatea absolută a medicamentelor este o ASC pentru o doză modificată obținută în timpul divizării PPC printr-o altă metodă de administrare și intravenoasă.Conceptul

de biodisponibilitate relativa

biodisponibilitate relativă - ASC medicament care a fost supus în comparație cu alte specii ale aceluiași medicament luat ca bază sau introduse în orice alt mod. Baza este o cale intravenoasă de administrare caracterizată prin biodisponibilitate absolută.

Pentru a obține cantitatea de biodisponibilitate relativă în organism se pot aplica indici, ce caracterizează volumul medicamentului în sistemul circulator, sau când excreția urinei după utilizare unică sau multiplă.Pentru a obține un procent ridicat de încredere în analiză, se utilizează o metodă încrucișată.Aceasta permite eliminarea cât mai mult posibil a diferenței rezultatelor obținute în condițiile fiziologice și patologice ale organismului.

Ce metode sunt utilizate pentru a determina biodisponibilitatea?

Pentru a determina biodisponibilitatea scăzută sau ridicată în formulare, oamenii de știință se folosesc următoarele tehnici: Analiza comparativă a

1. schimbării volumului între medicamentul de studiu și forma de bază a medicamentului în plasmă sau urină.Un astfel de studiu permite determinarea cât mai mult posibil a volumului de biodisponibilitate absolută.
2. Măsurarea numărului de medicamente diferite administrate în organism în același mod. Această tehnică permite determinarea biodisponibilității relative.
3. Determinarea volumului de biodisponibilitate relativă prin introducerea de medicamente în diferite moduri.
4. Studiul rezultatelor volumului medicamentului în sânge sau urină.Se efectuează pentru a determina indicatorul de biodisponibilitate relativă.aplicație Plusuri

HPLC HPLC - O altă metodă de determinare a biodisponibilității - cromatografia, care are o eficiență ridicată în funcțiune, utilizat dacă este necesar, separarea complexului la substanțe simple. Acesta este utilizat cel mai adesea atunci când studiază biodisponibilitatea, având următoarele calități pozitive:

1. Lipsa limitelor de rezistență la temperatură în probele astfel studiate.
2. Permite lucrul cu soluții apoase, ceea ce reduce în mod semnificativ durata analizei și îmbunătățește etapa de preparare a probelor biologice.
3. Nu este nevoie să se obțină derivați ai medicamentului de studiu.
4. Echipamentul utilizat în această metodă de studiu are performanțe și eficiență excelente.

Ce poate afecta biodisponibilitatea totală?cantitate standard de

a medicamentului, este ingerat de nevnutrivennym, este mai mică decât 1. Cu toate acestea, ea poate fi chiar mai puțin din cauza unor nuanțe suplimentare. Astfel, factorii care influențează biodisponibilitatea sunt: ​​

1. Proprietățile fizice ale preparatului.
2. Forma medicamentului și durata efectelor sale asupra corpului.
3. Ora de recepție - înainte de mese sau după.
4. Viteza de curățare a tractului gastro-intestinal.
5. Efectele altor medicamente asupra acestui medicament.
6. Mijloace de reacție pentru unele produse alimentare.

Bioechivalenta

O alta specie are biodisponibilitate, este bioechivalenta. Acest concept a apărut în legătură cu investigațiile farmacocinetice și biofarmatsionnyh, în cursul căreia sa constatat că medicamentele terapeutice de inegalitate care conțin aceeași substanță are o relație directă cu diferența de biodisponibilitate.

Astfel, bioechivalența este furnizarea de sânge și țesuturi corporale cu aceeași cantitate de substanțe.

Indicatori cheie

bioechivalenta pentru a determina bioechivalență în formulările utilizați următorii indicatori:

1. crescută sau cea mai completă biodisponibilitatea tabletelor din sistemul circulator. Investigat prin reprezentarea grafică, în care două curbe reprezintă cantitatea de medicament administrată prin diverse metode, iar linia dreaptă reprezintă volumul minim al medicamentului necesar pentru un efect terapeutic.
2. Durata acțiunii de conținut ridicat de droguri. Acest indicator reflectă viteza de absorbție și efect terapeutic asupra organismului.Înțelegeți întreaga esență a acestui indicator poate fi un exemplu de medicament hipnotic. Un mic efect terapeutic, el va avea o jumătate de oră sau două - în funcție de forma medicamentului. Funcția terapeutică a pastilelor de dormit va funcționa, în funcție de aceeași formă, de la 5 la 8 ore. Astfel, în ciuda similarității impactului lor, o formă va servi la prevenirea tulburărilor de somn, iar a doua - pentru un timp de odihnă scurt.
3. Schimbarea cantității de medicament din sânge după un anumit timp.

medicamente în

de implementare Pornirea Înainte de a începe de droguri pe piață, este necesar să se studieze bioechivalența și biodisponibilitatea medicamentelor este foarte importantă.În acest scop, următoarea procedură se realizează: producătorul

1. depune o cerere Comitetului de Stat Farmacologice din dorința de a elibera medicamentul în punerea în aplicare. Oficiul, la rândul său, eliberează un permis de efectuare a studiilor de bioechivalență utilizând două mostre: una existentă și una nouă.
2. Studiul se desfășoară la voluntari obișnuiți sau bolnavi la aceeași doză.Fiecare cercetare este plătită de producător.

O astfel de procedură se desfășoară în instituții sau laboratoare medicale speciale, cu implicarea unor specialiști externi.În selectarea candidaților pentru experimente trebuie să fie luate în considerare următoarele cerințe:

1. Numărul lor nu poate fi mai mică de 12. ori mai frecvente în cazul în care numărul de voluntari crește la 25. În acest lucru se întâmplă mai ales în cazul variației inter-individuală ridicată în parametrii farmacocinetici.
2. Vârsta voluntarilor trebuie să aibă vârsta legală și să nu aibă mai mult de 60 de ani. Greutatea
3. fiecărei persoane nu trebuie să fie mai mică sau mai mare de 20% din greutatea ideală pentru un anumit sex , varsta si inaltime.
4. Nu este permisă efectuarea de cercetări asupra persoanelor care suferă de boli cardiovasculare sau cronice. Excepția este grupul de persoane care recomandă utilizarea unui astfel de medicament.

Cum se antrenează voluntari?

Înainte de a semna un formular de consimțământ pentru studiu, determinarea biodisponibilitatea substanței, fiecare voluntar trebuie să primească următorul set de informații:

1. Obiectivul primar al studiului. Durata
2. a procedurii.
3. date farmacologice de bază despre droguri. Metoda
4. de administrare a medicamentului în interior.
5. dozele. Efectele
6. medicamentului asupra organismului.dezavantaje
7. ale acestui medicament.nuanțe
8. de putere în procesul de cercetare. Termeni
9. de plata a politei de asigurare.

Odată ce un voluntar semnează un contract și un acord de confidențialitate, cercetatorii au efectuat o examinare medicală completă.Acesta include: medicii de inspecție

1. generale. Analiza
2. de sânge și urină.de sânge
3. Biochimie.test de sange
4. pentru HIV, sifilis si hepatita.definiția
5. sarcinii la femei.

Fiecare cameră este dotată cu tot ce este necesar pentru studiu ușor. Mai mult decât atât, orice societate de asigurare este un acord cu privire la modul de a obține de asigurare în cazul unui experiment eșuat.În plus, a negociat condițiile și cuantumul remunerației.

Cine are permisiunea de a studia?munca

cu voluntari desfășoară cercetător. El trebuie să îndeplinească următoarele condiții: cercetător

1. trebuie să aibă teoria și practica toate domeniile chimice și farmacologice.
2. pe mâinile sale trebuie să aibă un certificat de absolvire a unui curs.
3. cercetător ar trebui să aibă o înțelegere completă a ceea ce este biodisponibilitatea medicamentului( acest lucru este important) și ce fel de medicament el trebuie să învețe. De asemenea, cercetător

în grupul trebuie să includă o asistentă medicală.Sarcinile lor includ:

1. monitorizarea stării de sănătate a pacienților.
2. Efectuarea momente de regim.insertie cateter
3. .
4. Retragerea unei anumite cantități de sânge pentru analize la pacienți. In plus grupul

includ: Analiza

1. și tehnicieni de laborator. Farmacocinetica
2. .
3. matematică.

Elaborarea raportului privind

de muncă La finalizarea tuturor activităților de cercetare în principal medic realizate din hârtie, care ar trebui să reflecte următoarele puncte:

1. plan general studiile farmacologice. Acesta trebuie să fie în mod necesar aprobat de Comitetul de Stat farmacologici.
2. Toate datele despre voluntari.trebuie să fie specificate datele demografice, antropometrice și clinice. Acesta din urmă indică dacă implicarea pacienților. Numerele
3. serie și numele companiilor de producție, precum și durata efectelor terapeutice ale acestora. Administrarea medicamentului
4. Varianta și dozare eficientă.Metoda
5. de selectare a materialului biologic și pre-procesare.
6. Secvență analiștilor cu introducerea performanțelor metrologice și cromatograma demonstrative.
7. detalii complete ale tuturor de călătorie de studiu farmacocinetic și evaluarea bioechivalență.Ea enumeră, de asemenea, toate programele utilizate în studiu. Rezultatele
8. identifica numărul de medicamente în probe biologice.voluntari medicale
9. hărți și profiluri individuale. Rezultatele studiului
10. dispersie farmacocinetica valorile utilizate pentru a evalua bioechivalența.

Secvență pentru

Studiul bioechivalența biodisponibilitatea medicamentelor se efectuează în aceeași doză la două formulări: izvorăsc și originalul.În cazul unei cereri pentru studiul de cercetare de mai multe medicamente efectuate separat pentru fiecare.

Intervalul de timp între primirea unui produs generic și un original este determinat de durata deplasării medicamentului în organism, perioada de excreție parțială.Ar trebui să fie egală cu o medie de 6 perioade de excreție parțială.Materialul folosit pentru a studia poate fi plasmă, ser sau sânge. Se urcă din venă la cotul cotului prin cateter. Selecția ar trebui efectuată de trei ori:

1. La momentul creșterii inițiale a conținutului de droguri. Ar trebui să existe aproximativ 3 puncte pe curba "concentrație-timp".
2. La momentul absorbției crescute. Aproximativ 5 puncte sunt folosite.
3. În momentul reducerii aspirației. Folosit despre 3 puncte.

Timpul de studiu poate fi considerat acceptabil dacă zona sub curba concentrație-timp la o distanță de la zero la ultima probă este de aproximativ 80%.