Otrare cu agenți anticholinesterazici. Ce sunt medicamentele anticholinesterazice?

Transferul impulsurilor către neuroni este asigurat de substanțe speciale - mediatori. Unul dintre neurotransmițători este acetilcolina. Aceste substanțe, fiind în sinapsă, afectează membranele celulare, provocând inhibarea sau excitația lor și provocând diferite efecte. Excesul de neurotransmițători este scindat de enzime speciale.

medicamente anticolinesterazice: caracteristici și scopuri

Prin anticolesterazice medicamente includ pe cele care inhibă colinesteraza enzima. Această enzimă clivează prin hidroliza neurotransmițătorului acetilcolină, care transmite impulsuri predispuse la acestea sinapselor nervilor parasimpatici, ganglioni, și în toate fibrele somatice. Pentru a spori situația actiunii acetilcolinei asupra neuronilor și pentru a stimula anumite părți ale sistemului nervos, s-au dezvoltat agenți anticholinesterazici. Utilizarea acestor medicamente are un efect asupra întregului organism ca un întreg.

Acțiunea agenților anticholinesterazici este similară cu efectul stimulării nervului colinergic. Aceste medicamente interacționează cu același situs de activitate al suprafeței receptorului ca acetilcolina, creând astfel o acțiune potențială a terminațiilor nervoase. Cholinomimeticele și medicamentele anticholinesterazice sunt, de fapt, același grup farmacologic de substanțe. Există mai multe tipuri de medicamente care diferă în ceea ce privește structura chimică și reversibilitatea acțiunii. Blocantele de colinesterază sunt împărțite în reversibile și ireversibile.

Preparate

Agenți anticolesterazice reversibil - medicamente acțiune reversibilă, sunt pe un ester al acidului carbamic structura chimică și diferiți alcooli aminoacizi.component de reacție de blocare a colinesterazei, devine final acid, care stabilește enzima cu o molecula mult mai stabilă comunicare decât cea care se formează prin interacțiunea cu acetilcolină.Distrugerea completă a acestui compus are loc prin hidroliză timp de 3-4 ore. Prin

anticolinesterazice efecte reversibile includ "galantamina", "fiziostigminǎ", "Neostigmine"( sau "Neostigmine"), "pyridostigmine", "oksazil", "rivastigmină", ​​"edrofonium".

Organofosfat - substanțe cu acțiune ireversibilă

Medicamentele ireversibile de acțiune din acest grup sunt compuși organofosforici. Aceste substanțe blochează acetilcholinesteraza pentru o perioadă lungă de timp. Fosforul, care face parte din moleculele lor, formează un compus stabil cu enzima, care poate exista în organism timp de câteva zile și chiar săptămâni. Recuperarea cantității necesare de acetilcolinesterază are loc prin formarea de noi molecule. Acest grup de compuși include „phosphacol“, „Armin“, „trichlorofom“, „Maltion“, „diclorvos“ substanțe otrăvitoare folosite în război - Sarin și soman.

Medicamentele organofosfatice sunt foarte toxice. Ele sunt adesea folosite în viața de zi cu zi ca insecticide;Intoxicatiile sunt posibile daca sunt folosite incorect si daca masurile de siguranta nu sunt luate. Efectele

ale medicamentelor colinesteraza

La o anumită similitudine între efectele pe care le produc anticolinesterazice corpului, indicații pentru fiecare dintre ele sunt speciale. Luați în considerare acțiunea practică atunci când este introdus în organism poate fi un exemplu de "Proserin."

Prozerin este disponibil în fiole sub formă de soluție de 0,05% și se administrează subcutanat sau intravenos. Când este ingerat, facilitează trecerea impulsurilor în transmisiile neuromusculare și în ganglioni ai sistemului nervos autonom.În starea pacientului, acest lucru se manifestă după cum urmează:

• din cauza contracției musculare circulară a irisului, elevul se îngustează;
• se produce spasm de cazare, a cristalinului presupune o formă convexă datorită relaxării Zinn pachete de focalizare este setat la distanta aproape, capacitatea de a distinge obiecte de departe este redus în mod drastic;
• scade ritmul cardiac;
• mărește tonul mușchilor netezi ai organelor interne - tractul respirator, stomacul și intestinul, uterul, vezica urinară;
• îmbunătățește contracțiile mușchilor scheletici datorită trecerii îmbunătățite a impulsurilor în sinapse;
• secreția glandelor exocrine crește - transpirație, salivară, bronșică, gastrică.

Aplicarea

Efectele de mai sus cauzează utilizarea acestui grup de medicamente în medicină în diferite cazuri. Agenții Indicații anticolesterazice nu se limitează la anumite boli, deoarece acestea au un efect asupra sistemului nervos central și periferic, determinând efectul general asupra întregului organism. Cel mai adesea, acestea sunt prescrise pentru încălcări ale inervației și tonusului mușchilor scheletici sau netede.

ia în considerare posibilitatea de a tratamentului cu agenți anticolinesterazici poate fi exemplul „neostigmină“.Acest medicament este o acțiune reversibilă aplicată în miastenia - o boală autoimună, care este exprimată în slăbiciune musculaturii scheletice. Boala se manifestă la scăzut mai întâi tonalitate mușchilor faciali, apoi slăbirea mușchilor în extremităților gâtului, superioare și inferioare;în cazurile severe, insuficiență respiratorie datorită funcționării necorespunzătoare a diafragmei.acte „Neostigmină“ simptomatice pe corp, restabilind transmiterea impulsurilor la transmisia neuromusculară, îmbunătățirea tonusului muscular și activitatea motorie este facilitată.

De asemenea, acest medicament este administrat în perioada postoperatorie, atunci când tractul digestiv sau atonia vezicii urinare.În oftalmologie este rareori indicat pentru glaucom, pentru a reduce presiunea intraoculară.Ca antagonist utilizat în supradozarea relaxanților musculare și a agenților antidepolarizanți. Ocazional, "Proserin" este utilizat pentru a stimula contracțiile musculare cu forță de muncă slabă.Preparate

Alzheimer

acțiune reversibilă au fost folosite pentru boli ale sistemului nervos central, este dificil de tratat. Boala Alzheimer este numit „galantamina“ - un alcaloid obținut din tuberculii de ghiocei tip Galantus( „Rivastigminei“, alias „Exelon“), dar cele mai eficiente terapeutic a devenit „donepezil“, care blochează selectiv aceticolinesteraza în sinapselor creierului și aproape nu afectează salela periferia sistemului nervos.

Contraindicații

Pe baza efectelor medicamentelor colinesteraza de acțiune reversibilă, contraindicații la destinația lor sunt epilepsie, astm, angina pectorală, boala Parkinson și în diverse tulburări ale sistemului de conducere cardiac. Simptomele

de supradozaj și otrăvesc agenți otrăvire anticolesterazice AChE

oferă simptome asociate în mod direct cu stimularea excesivă a receptorilor sensibili la acetilcolină.Pupilară a observat, încetinirea ritmului cardiac( bradicardie), spasmul bronșic și - în consecință - simptome de dispnee hyperperistalsis ale tractului gastro-intestinal, până vărsături și diaree, urinare frecventă.Treptat, reducerea tensiunii arteriale ca urmare a efectului de frânare al nervului vagal. Contracții haotice apar și pir musculaturii scheletice și a limbii din cauza tulburări de conducere ale transmisiei neuromusculare. Poison

FOS

Ingestia organofosforici Compuși care cauzează un tablou clinic similar cu agenți de otrăvire acțiune anticolinesterazic reversibilă.Simptomele pot apărea mai luminoase din cauza toxicității mai mari a medicamentelor. Pentru simptome de intoxicație la nivelul somatică se adaugă la efectele asupra nivelului sistemului nervos central - confuzie, dezorientare, depresie respiratorie.compuși organofosforici

provoca o crampe ascuțite, vedere încețoșată, dispnee, transpirații, vărsături severe, agitație - pacientul începe să intre în panică, devine imposibil de gestionat. Din cauza spasmelor de mușchi neted, se resimte o durere ascuțită în abdomen. Dacă starea se agravează, apar convulsii, scade presiunea sângelui, se dezvoltă comă.Moartea poate apărea ca rezultat al paraliziei centrului respirator.

Simptomatologia similară se observă la otrăvirea cu agarici de zbor. Acest lucru se datorează conținutului lor de muscarinic - otravă cu acțiune colinomimetică.

Oferte pentru otrăvirea de îngrijire medicală

în caz de intoxicație cu agenți anticolinesterazici poate avea numai un specialist.În aceste cazuri, soluția se introduce „atropină“ injecție subcutanată este posibil să se atribuie „Metacin“ sau alte anticolinergice. Este necesar să se mențină respirația la nivelul adecvat. Se poate utiliza traheotomia, ventilația artificială și oxigenarea.

Atunci când otrăvirea familială FOS determină sursa de otrăvire în organism. Dacă substanța a pătruns prin piele, se clătește cu soluție de sodă 3-5% sau apă și săpun.În cazul în care medicamentul a fost ingerat, se efectuează lavaj gastric, clisme multiple, adsorbanți sau laxative. Dacă compusul organofosforic a reușit deja să ajungă mai mult în sânge, o diureză intensă este prescrisă cu ajutorul diureticelor.În unele cazuri, recurge la metode de filtrare a sângelui cu hemodializă și hemozorbție.În plus, în caz de otrăvire

FOS numit colinesteraza Reaktivatory, care atunci când este administrat în primele câteva ore după intoxicație poate restaura enzime blocate. Poate fi "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim".Dacă presiunea arterială este crescută, medicamentele hipotensive sunt prescrise simptomatic. Ar trebui să se acorde prioritate celor care nu afectează sistemul nervos central. Odată cu slăbirea respirației independente, sunt prezentate ventilația artificială a plămânilor și furnizarea de oxigen.