Inhibitorii anhidrazei carbonice: mecanismul de acțiune al picăturilor oculare în glaucom

Inhibitorii anhidrazei carbonice se referă la diuretice care nu sunt utilizate ca diuretice sau diuretice. Indicatii pentru numirea acestor medicamente vor fi glaucomul. Să analizăm în detaliu cele mai populare dintre ele.

Acetazolamide( Acetazolamide)

are svoystva. Ostanavlivaet diuretic anhidrazei carbonice tubulii proximali renali reduce reabsorbția K, Na și apă( diureza determină o creștere), aceasta duce la o scădere a CCA și acidoză metabolică.anhidraza carbonică deprimă corpul ciliar și conduce la o scădere a presiunii intraoculare, și, de asemenea, reduce secreția umorii apoase din creier cauzează activitate antiepileptică.Are o bună absorbție din tractul gastrointestinal, în sângele de Cmax după două ore. Acțiunea poate dura până la 12 ore. La 40-60% reduce IOP și reduce producția de lichid intraocular.

Indicații și doze

Indicatii principale: oftalmojpertensie, glaucom.În glaucom, interior ia pe 0.125-.25 g de 1-3 ori pe zi, zilnic, timp de 5 zile, după care are nevoie de o pauză de două zile. Efecte secundare

: greață, pierderea poftei de mâncare, diaree, alergii, afectarea simțului tactil, parestezie, tinitus, somnolență.Toate acestea pot provoca inhibitori ai anhidrazei carbonice. Preparatele au, de asemenea, contraindicații. Această sensibilitate excesivă( la sulfonamide, inclusiv), boala Addison, dependenta de acidoza, boli hepatice acute si boli de rinichi, sarcina, diabetul zaharat, uremie.

Restricții de utilizare: embolie pulmonară, emfizem( posibil acidoză).preparare

: fabricare polonez tablete Polpharma „Diakarb“ la 0,5 g

dorzolamidă( dorzolamidă)

inhibă izoenzima II activității anhidrazei carbonice( reacția începe hidratarea reversibilă a dioxidului de carbon și deshidratarea acidului carbonic) corpul ciliar din ochi. Secretiei umiditate intraoculară se reduce cu 50%, încetinește formarea ionilor bicarbonat, și parțial reduce transportul apei și sodiu. Reduce producția de lichid intraocular cu 38%, ceea ce nu afectează scurgerea. Penetrează globul ocular în principal prin limbus, sclera sau cornee. Parțial absorbit în patul vascular sistemic al mucoasei oculare( probabil să apară diuretic și alte efecte sulfonamide tipice).După ce substanța a intrat în sânge, aceasta pătrunde rapid în celulele roșii din sânge, care conțin o cantitate mare de anhidrază carbonică II.Cu 33%, dorzolamida este asociată cu proteinele plasmatice. Acesta arată efectul hipotensiv maxim după instilare după 2 ore și îl menține timp de 12 ore. Când rambleiere 2 ori la 9-21% pe zi scade presiunea intraoculară când a insuflat ca de 3 ori pe zi - până la 14-24%.Reducerea presiunii intraoculare prin utilizarea unei soluții de 2%, se poate face maximum 4,5-6,1 mm Hg. O soluție de 3% va fi mai puțin eficientă, deoarece se va spăla rapid din cavitatea conjunctivală, deoarece provoacă o lacrimare severă.În combinație cu numirea timololului are un efect pronunțat suplimentar de 13 până la 21%.Efectul minim asupra tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace este inhibat de anhidraza carbonică.Diureticele din acest grup nu sunt utilizate în scopul propus. Despre asta mai departe.

Indicatii si doze

Indicatii: glaucom primar si secundar cu unghi deschis, hipertensiune oftalmica. Medicamentul este arătat 1 picătură de 2-3 ori pe zi. Efecte

secundare: parestezie, pierdere în greutate, depresie, erupții cutanate, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoză, oboseala, dureri de cap, necroliză epidermică toxică, gust amar în gură, greață, creșterea grosimii corneei, iridociclită, blefarite, keratite, conjunctivită, fotofobie, vedere încețoșată, mâncărime și furnicături în ochi, disconfort, Stevens - sindromul Johnson, senzație de arsură, ochii umezi. Acest inhibitor al anhidrazei carbonice

( picături pentru ochi) are următoarele contraindicații: sensibilitate excesivă( la sulfonamide, inclusiv), copilarie, boli hepatice acute si boli de rinichi, sarcina si alaptarea.preparare

: eyedrops "Trusopt" conținând 1 ml de soluție de clorhidrat de dorzolamidă 20 mg. Capacitatea flaconului este de 5 ml. Produs în Țările de Jos de Merck Sharp &Dohme. Inhibitorii anhidrazei carbonice

: brinzolamidă( brinzolamidă)

Cel mai nou blocant al anhidrazei carbonice, care are capacitatea, atunci când este aplicat local, de a reduce semnificativ și de a controla IOP.Brinzolamida are o selectivitate ridicată pentru anhidraza carbonică II și proprietățile fizice cele mai potrivite pentru a penetra eficient interiorul ochiului.În comparație cu dorzolamidă și atsetozolamidom a constatat că brinzolamidă - grupul substanta mai potent de inhibitori ai anhidrazei carbonice. Există dovezi că utilizarea locală sau intravenoasă a Brinzolamidei duce la o îmbunătățire a DZN.Și aceasta reduce în medie cu 20% IOP.Deci nu toți inhibitorii anhidrazei carbonice funcționează.Mecanismul de acțiune al Brinzolamidei este unic.

Indicații și doze

Indicații de utilizare: hipertensiune oculară, glaucom cu unghi deschis. Utilizați 2 ori pe zi.

Efecte secundare: perversiune a gustului, senzație de corp străin, după instilație, înghețarea vederii( temporară) și senzația de arsură.Este transferat local mai bine decât dorzolamida.

Contraindicații: sensibilitate excesivă la componentele medicamentului( inclusiv pentru sulfonamide), copilărie, sarcină și alăptare.

Preparat: picături pentru ochi "Azopt", conținând în 1 ml dintr-o suspensie de 10 mg brenzolamidă.Capacitatea flaconului este de 5 ml. Produs în Statele Unite de Alcon.

Care sunt inhibitorii anhidrazei carbonice?derivați de

de prostaglandine

Latanoprost( latanoprost) - receptor de prostaglandine agonist selectiv. Creste fluxul de fluid intraocular prin membrana vasculara a globului ocular, ceea ce duce la o scadere a presiunii intraoculare. Efectele asupra producției de umezeală apoasă nu au. Poate schimba dimensiunea elevului, dar ușor. Când rambleiere pătrunde sub formă de eter izopropilic prin cornee și se hidrolizează la starea unui acid biologic activ, care poate fi definită în primele 4 ore în lichidul intraocular și în plasmă, în prima oră.0,16 l / kg - volumul de distribuție. La două ore după adăugarea a atins cea mai mare concentrație în umoarea apoasă, după care este distribuit la începutul segmentului frontal, adică a pleoapelor și conjunctiva, iar apoi intră în segmentul posterior( în cantități mici).Forma activă în țesuturile ochiului nu este practic metabolizată, în principal se produce biotransformarea în ficat. Metaboliții sunt în principal excretați în urină.Să luăm în considerare și alți inhibitori ai anhidrazei carbonice.

unoproston( unoproston)

izopropil unoprostonă este un derivat al unei docosanoid reducerea rapidă a presiunii intraoculare( PIO) folosind ultima mecanism farmacologica. Fara schimbarea timpului de dezvoltare a fluidului intraocular, acesta faciliteaza scurgerea acestuia. Studiile au arătat că, în comparație cu maleatul de timolol 0,5%, unoprostonul izopropil are o activitate similară sau chiar mai mare în ceea ce privește scăderea IOP.Medicamentul nu afectează cazarea și nu determină o scădere a fluxului sanguin în țesuturile oculare, mioză sau miriază;întârzierea în regenerarea corneei nu este, de asemenea, detectată.După aplicare locală, unoprostonul izotropic nemodificat în plasmă nu a fost detectat.

Inhibitorii anhidrazei carbonice în glaucom trebuie prescris numai de către un medic, auto-medicamentele sunt inacceptabile.