Anticholinergiká: zoznam. Mechanizmus účinku anticholinergík

Anticholinergné lieky sú liečivé látky, ktoré blokujú pôsobenie prirodzeného mediátora - acetylcholínu - na cholinergické receptory. V zahraničnej literatúre sa táto skupina liečivých látok nazýva "delirianty" kvôli schopnosti spôsobiť delirium.

málo historických faktov

Skôr, v polovici 20. storočia, drogy anticholinergné akcie používa na liečbu chronickej obštrukčnej choroby pľúc a astmu, ale boli nahradené modernejšími liekov s menšími možnými vedľajšími účinkami. Vďaka vývoju farmakológie vedci dokázali vyvinúť takúto holinoblokáciu, ktorá nemá rovnaký obrovský zoznam vedľajších účinkov. Dávkovacie formy sa zlepšili a v terapeutickej praxi pľúcnych ochorení boli opäť použité anticholínergné lieky. Mechanizmus účinku tejto skupiny drog je pomerne zložitý, ale je možné popísať hlavné súvislosti.

Ako holinoblokatory?

Hlavným účinkom anticholínergného liečiva je blokovanie cholínergných receptorov a nemožnosť ovplyvňovať ich prostredníctvom mediátora - acetylcholínu. Napríklad v prieduškách sú receptory umiestnené v hladkých svaloch blokované.Klasifikácia

prípravky V závislosti na tom, čo receptory ovplyvniť anticholinergiká, ktorých zoznam je rozdelený do širokých skupín:

• M holinoblokatory( atropín, skopolamín, ipratropium bromid).
• N-holinoblokátor( pentamín, tubokurarín).

závislosti na selektivitu účinku:

• ústredné alebo neselektívny( atropín, pirenzepin, platifillin).
• Periférne alebo selektívne( ipratropium bromid).

M-holinoblokatory

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny liekov je atropín. Atropín je alkaloid, ktorý sa nachádza v niektorých rastlinách, ako je belladonna, bielenie a zvlákňovanie. Najvýraznejšia vlastnosť atropínu je spazmolytická.Na pozadí svojho pôsobenia sa zníži svalový tonus tráviaceho traktu, močového mechúra a priedušiek.

Atropín sa podáva ústami, subkutánne a intravenózne. Trvanie jeho účinku je približne 6 hodín a pri použití atropínu ako kvapiek sa trvanie zvyšuje na sedem dní.

Farmakologické účinky atropín:

• mydriáza oka vzhľadom k stimulačný účinok na kruhové svalu dúhovky - dúhovky svaly sa uvoľnia, respektíve sa zornice rozšíria. Maximálny účinok nastane 30-40 minút po instilácii.
• Paralýza ubytovania - šošovka je napnutá a sploštená, anticholinergické lieky naladia oko na vzdialené videnie.
• Sťahovanie srdcovej frekvencie
• Relaxácia hladkých svalov v prieduškách, tráviacom trakte, močovom mechúre.
• Znížená sekrécia vnútorných žliaz, ako je priedušiek, trávenie a potenie.

Aplikácia atropínu

• V oftalmológii: vyšetrenie fundusu, stanovenie refrakcie oka.
• V kardiológii sa atropín používa na bradykardiu. Pulmonológia
• používa anticholinergické lieky na bronchiálnu astmu.
• Gastroenterology: žalúdočné a dvanástnikové vredy, gastritída giperatsidnom( pomocou zníženia sekrécie žalúdočnej kyseliny tráviacich žliaz).Liek je účinný pri črevnej kolike.
• U anesteziológov sa atropín používa vo forme premedikácie pred rôznymi chirurgickými intervenciami.

Vedľajšie účinky atropínu.

Suchosť v ústach a hrdla, fotofóbia, krátke videnie, zápcha, ťažkosti s močením sú bežné.

atropín je absolútne kontraindikovaný na použitie u glaukómu pôsobením zvýšeného vnútroočného tlaku. Kontraindikovaný anticholinergiká močovej inkontinencie, ako uvoľniť svaly močového mechúra. Cholinolytiká vyžadujú presný výber dávkovania. Presahujúce dávkach je otravy organizmu, ktorý sa vyznačuje tým, motora a emocionálne vzrušenie, mydriáza, chrapot, ťažkosti s prehĺtaním, môže zvýšenie teploty. Vo viac pacientov s ťažkým otravy začnú strácať svoju orientáciu v priestore, už nie rozpoznať ľudí okolo nich, ktoré sa prejavujú halucinácie a bludy. Môžu vyvinúť záchvaty, ktoré idú do kómy, ale vzhľadom k ochrnutiu dýchacieho centra, smrť nastáva rýchlo. Najcitlivejšie na prebytok dávky sú deti - ich letálna dávka je 6-10 mg. Skopolamín

štrukturálne podobné atropín, ale na rozdiel od poskytuje prevažne inhibičné účinky na centrálny nervový systém, ako sedatívum. Táto vlastnosť sa používa v lekárskej praxi - skopolamín je používaný v celej rade porúch vestibulárneho systému - závraty, poruchy chôdze a rovnováhy, aby sa zabránilo rozvoju námornej a leteckej choroby.

Anticholinergné lieky sú zahrnuté do "Aeron", lieku, ktorý je často používaný pred nadchádzajúcimi výlety na lodiach a lietadlách.Účinok tabliet trvá približne 6 hodín. Tam netabletirovannaya forma - transdermálny terapeutický systém - sadry, ktorá je nalepená na uchu a uvoľňuje liečivo v priebehu 72 hodín. Tieto anticholinergiká - antidepresíva, vo veľmi pokročilých prípadov pomôže rýchlo zvýšiť duchmi pacientov, ktorí majú chronické depresie.

Ipratropium bromid( Atrovent) je bronchodilatátor. Pri vdýchnutí sa prakticky neabsorbuje do krvi a nemá systematický účinok. Vzhľadom k blokáde cholinergných receptorov hladkých svalov priedušiek je ich rozšírenie. Tieto sú k dispozícii ako roztok pre aerosolového inhalátora, alebo odmerané a anticholinergiká sú účinné pri bronchiálnej astme a COPD.Vedľajšie účinky - nauzea a sucho v ústach.

tiotropium - anticholinergiká na vlastnosťami podobnými ipratropium bromid. Vyrába sa vo forme prášku na inhaláciu. Charakteristickým rysom tejto drogy je, že je trvalejší vplyv na cholinergných receptorov, a preto je účinnejší ako ipratropiumbromidu. Používa sa pri CHOCHP.

Platyphylline je alkaloid kríža. Na rozdiel od iných anticholinergík, platifillin schopný dilatovať cievy. Kvôli tejto vlastnosti dochádza k miernemu poklesu krvného tlaku. Liečivo sa uvoľňuje ako roztok a rektálne čapíky. Uplatňuje sa kŕče v hladké svalstvo vnútorných orgánov, pečene a obličkové koliky, astma, rovnako ako bolesť spôsobená kŕčov akútne žalúdočné a dvanástnikové vredy. V platifillin oftalmologickej praxi používané vo forme očných kvapiek pre rozšírené zrenice.

pirenzepin - blokuje prednostne žalúdočné bunky, ktoré produkujú histamín. Znižovaním sekrécie histamínu klesá uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej. Obvyklé terapeutické dávky, táto látka nemá prakticky žiadny vplyv na žiakov a srdcovej činnosti, takže v podstate pirenzepin sa užíva perorálne pre liečbu žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov.

H holinoblokatory( ganglioblokátoru)

mechanizmus pôsobenia je to, že táto skupina anticholinergík blokujú sympatické a parasympatickej inervácie v gangliách, zníženú sekréciu adrenalínu a noradrenalínu, inhibujú budenie respiračné a vazomotorické centrum. Okrem toho, čím väčší je vplyv sympatických alebo parasympatických inervácie, tým viac sa prejavuje zaisťovacie pôsobenie.

príklad, veľkosť zreníc ovplyvňuje silnejší parasympatickej inervácie - zvyčajne žiaci zvyčajne zúžil. V tomto prípade, holinoblokatory bude mať vplyv na parasympatickej nervovej sústavy - ako výsledok žiakov rozšírené.Prakticky všetky z krvných ciev pod vplyvom sympatického nervového systému - lieky eliminovať jeho vplyv a rozširujú krvné cievy, v dôsledku čoho sa zníži tlak.

H holinoblokatory majú bronchodilatačný účinok a používajú sa pre bronchiálna spazmus, znižuje tonus močového mechúra, takže tieto môžu byť priradené na anticholinergiká ťažké močenie. Navyše tieto liečivé látky znižujú vylučovanie vnútorných žliaz, ako aj spomaľujú peristaltiku gastrointestinálneho traktu. V lekárskej praxi sa používa hypotenzný účinok, ktorý tieto anticholinergné lieky majú.Zoznam vedľajších účinkov je rozsiahly:

• Z tráviaceho traktu: sucho v ústach a zápcha.
• Na strane dýchacieho systému: kašeľ, môže sa objaviť pocit lokálneho podráždenia.
• Zo strany CCC: arytmie, výrazné palpitácie. Tieto príznaky sú zriedkavé a ľahko odstrániteľné.
• Ďalšie účinky: možné zníženie ostrosti zraku, vznik akútnej formy glaukómu, edém.

Kontraindikácie používania anticholinergných liekov

• Precitlivenosť na deriváty atropínu a iných zložiek liekov.
• Tehotenstvo( najmä v prvom trimestri).
• Laktácia.
• Vek detí( relatívna kontraindikácia).
• Absolútne kontraindikované používanie liekov pri glaukóme s uzavretým uhlom u pacientov s renálnou insuficienciou je nevyhnutné starostlivo monitorovať krv a moč.