Acetylcholín je mediátor neurotransmiterov. Acetylcholín: vlastnosti, prípravky, vlastnosti
- je nervová stimulácia vysielačom CNS, terminály parasympatickej nervy a autonómne gangliá.Vykonáva najdôležitejšie úlohy v procese života. Podobné funkcie majú aminokyseliny, histamín, dopamín, serotonín, adrenalín. Acetylcholín je jedným z najdôležitejších impulzných vysielačov v mozgu. Zvážte túto látku podrobnejšie.
Všeobecné
Koniec vlákna, z ktorých neurotransmiter acetylcholín prenáša, nazvaný cholinergických. Okrem toho existujú špeciálne prvky, s ktorými spolupracuje. Oni sú nazývaní holinoretseptorami. Tieto prvky sú zložité molekuly proteínov - nukleoproteíny. acetylcholínové receptory sa líšia tetramerický štruktúru. Sú lokalizované na vonkajšom povrchu plazmovej( postsynaptickej) membrány. Tieto molekuly sú vo svojej podstate heterogénne.
V experimentálnych štúdiách a používanými na lekárske účely protidrogovej "acetylcholínu chlorid", predložený v roztoku pre injekcie. Iné lieky založené na tejto látke sa nevytvárajú.K dispozícii sú synonymá lieku: "Miohol", "Atsekolin", "Tsitoholin".
Klasifikácia cholín
proteíny Niektoré molekuly sa nachádzajú v postgangliovými cholínergnými nervy. Je to oblasť hladkých svalov, srdca, žliaz. Oni sú nazývaní m-holinoretseptorami - muscarinic-citlivý.Ostatné proteíny sa nachádzajú v gangliových synapsií a neuromuskulárnych somatických štruktúr. Oni sa nazývajú n-holinoretseptorami - citlivé na nikotín. Vysvetlenie
Vyššie uvedená klasifikácia je v dôsledku špecifickosti reakcie, ku ktorým dochádza, keď tieto interakcie a biochemické systémy acetylcholín. Tento naopak vysvetľuje dôvody niektorých procesov. Napríklad, zníženie tlaku, zvýšená sekrécia žalúdočnej a iných slinných žliaz, bradykardia, atď. A zmrštenie zrenice. Muskarinochuvstvitelnye pod vplyvom na proteíny a kontrakcie kostrových svalov, a tak ďalej. Nikotinochuvstvitelnye po vystavení molekuly. V posledných rokoch vedci začali oddeľovať M-cholinergné receptory v podskupine. V poslednej dobe bola študovaná úloha a lokalizácia molekúl m1 a m2.
Špecifickosť ovplyvňujú
Acetylcholín - nie je prvkom volebného systému. V jednom alebo druhom stupni ovplyvňuje ako m-tak aj n-molekuly. Muskarinopodobnoe záujem je vplyv, ktorý vykonáva acetylcholín. To vplyv sa prejavuje v spomalení srdcovej frekvencie, rozšírenie ciev( periférna), aktivácia črevnej motility a žalúdka, krčka svalu, priedušky, močového mechúra, žlčníka, intenzifikáciu bronchiálna sekréty, pot, tráviacich žliaz, myozitída.
pupily
kruhové dúhovka sval inervované postgangliových vlákien okulomotorického nervu začína silne znižovať súčasne s obrvená.V tomto prípade dochádza k uvoľneniu zinového väzu. V dôsledku toho dochádza k spazmu ubytovania. Zúženie zrenice, kvôli vplyvu acetylcholínu, zvyčajne sprevádzaný znížením vnútroočného tlaku. Tento efekt je spôsobený expanziou škrupinovej časti v Schlemmova kanála a na pozadí priestory fontanovyh mióza a sploštenie dúhovku. To pomáha zlepšiť odtok tekutiny z prostredia vnútorného oka.
Vďaka schopnosti znižovať vnútroočný tlak ako acetylcholínu, formulácií založených na iných podobných látok používaných na liečbu glaukómu. Patrí k nim najmä zahŕňajú cholínesterázy, cholinomimetiká.
Nikotinochuvstvitelnye proteíny
Nikotinopodobnoe acetylcholín akcie je spôsobená jeho účasť v procese prenosu signálu z preganglionic nervových postgangliových vlákien, ktoré sú v vegetatívnych uzloch, a svorkách motora do priečne pruhovaných svalov. V malých dávkach táto látka pôsobí ako fyziologický vysielač excitácie. Ak acetylcholín zvýšil , sa môže vyvinúť pretrvávajúce depolarizáciu synapsií v okolí.Existuje tiež možnosť blokovania prenosu excitácie.
CNS
Acetylcholín v tele hrá úlohu vysielača signálu v rôznych oddeleniach mozgu. V malej koncentrácii môže uľahčiť a vo veľkej koncentrácii spomaliť synaptický preklad impulzov. Zmeny metabolizmu látok môžu prispieť k rozvoju porúch mozgu. Antagonisti, ktorí sú proti acetylcholínu, sú prípravkami psychotropnej skupiny .Pri predávkovaní môže dôjsť k porušeniu vyšších nervových funkcií( halucinogénny účinok atď.).
Syntéza acetylcholínu
Vyskytuje sa v cytoplazme v nervových zakončeniach. Zásoby materiálu sa nachádzajú v presynaptických termináloch vo forme bublín. Výskyt akčného potenciálu vedie k uvoľneniu acetylcholínu z niekoľkých stoviek "kapsúl" do synaptickej štrbiny. Látka uvoľnená z vezikúl sa viaže na postsynaptickú membránu so špecifickými molekulami. To zvyšuje jeho priepustnosť pre ióny sodíka, vápnika a draslíka. Výsledkom je vzrušujúci postsynaptický potenciál.Účinok acetylcholínu je obmedzený jeho hydrolýzou za účasti enzýmu acetylcholínesterázy.
Fyziológia nikotínových molekúl
Do prvého opisu prispela intracelulárna odber elektrických potenciálov. Nikotínový receptor bol jedným z prvých, ktorý zaznamenal prúdy prechádzajúce cez jeden kanál. V otvorenom stave môžu ionty K + a Na + prechádzať menej divalentných katiónov. Vodivosť kanálu sa vyjadruje konštantnou hodnotou. Trvanie otvoreného stavu je však charakteristika, ktorá závisí od potenciálneho napätia aplikovaného na receptor. V tomto prípade je tento stabilizovaný po prechode od depolarizácie membrány k hyperpolarizácii. Okrem toho existuje fenomén desensitizácie. Vyskytuje sa pri dlhodobom používaní acetylcholínu a iných antagonistov, čo znižuje citlivosť receptora a zvyšuje trvanie otvoreného stavu kanála.
Elektrické podráždenie
Dihydro-β-erytroidín blokuje nikotínové receptory v mozgu a nervových gangliách, keď vyvolávajú cholinergnú reakciu. Sú tiež charakterizované afinitou s vysokou afinitou s nikotínom značeným tríciom. Citlivé neuronálne receptory αBGT v hipokampe sú charakterizované nízkou citlivosťou acetylcholínu na rozdiel od necitlivých elementov αBGT.Prvým selektívnym kompetitívnym antagonistom je metylakakonitín.
Individuálne anabetické deriváty produkujú selektívny aktivačný účinok na skupinu receptorov αBGT.Vodivosť ich iónového kanála je pomerne vysoká.Tieto receptory sa vyznačujú jedinečnými charakteristikami závislými na volte. Bunkový prúd s účasťou depolarizačných hodnôt el.potenciál naznačuje pokles priechodu iónov cez kanály.
Tento jav je regulovaný obsahom Mg2 + prvkov v roztoku. Táto skupina sa líši od receptorov svalových buniek. Posledné z nich nepodliehajú žiadnym zmenám iontového prúdu, keď sú nastavené hodnoty membránového potenciálu. Navyše N-metyl-D-aspartátový receptor, ktorý má relatívnu permeabilitu pre Ca2 + prvky, vykazuje opačný obraz. Keďže potenciál sa zvýši na hodnoty hyperpolarizácie a obsah Mg2 + iónov sa zvýši, iónový prúd sa zablokuje.
Vlastnosti muskarínových molekúl
M-holinoretseptory patria do triedy serpentínu. Vysielajú pulzy cez heterotrimérne G-proteíny. Skupina muskarínových receptorov bola identifikovaná kvôli ich schopnosti viazať alkaloidový muskarín. Nepriamo boli tieto molekuly popísané na začiatku 20. storočia, keď študovali účinky kúra. Priama štúdia tejto skupiny začala v 20-30.toho istého storočia po identifikácii acetylcholínovej zlúčeniny ako neurotransmitera, ktorý dodáva impulz neuromuskulárnym synapsiám. M-proteíny sú aktivované pod vplyvom muskarínu a sú blokované atropínom, n-molekuly sú aktivované nikotínom a blokujú kurat.
Po určitom čase sa v oboch skupinách receptorov zistil veľký počet subtypov. V neuromuskulárnych synapsiách existujú len molekuly nikotínu. Muskarínové receptory sa nachádzajú v žľazových a svalových bunkách, ako aj spolu s n-cholinergnými receptormi v neurónoch centrálneho nervového systému a nervových ganglií.
Funkcie
Muskarínové receptory majú celý komplex rôznych vlastností.Najprv sa nachádzajú v autonómnych gangliách a postgangliových vláknach, ktoré ich opúšťajú smerom k cieľovým orgánom. Toto naznačuje zapojenie receptorov do translácie a modulácie parasympatických účinkov. Patria sem napríklad kontrakcie hladkých svalov, vazodilatácia, zvýšená sekrécia žliaz, zníženie frekvencie srdcových kontrakcií.Cholinergné vlákna centrálneho nervového systému, ktoré obsahujú interneuróny a muskarínové synapsie, sú koncentrované hlavne v mozgovej kôre, hipokampe, jadre kmeňa, striatum. V iných oblastiach sa nachádzajú v menších množstvách. Centrálna m-holinoretseptory ovplyvňuje reguláciu spánku, pamäť, tréning, pozornosť.