Cholinergické synapsie: štruktúra, funkcie

Cholinergné synapsí sú miesto, v ktorom sa kontaktujú dva neuróny alebo neuróny a efektorová bunka dostáva signál. Synapse pozostáva z dvoch membrán - presynaptickej a postsynaptickej, a tiež zo synaptickej štrbiny. Prenos nervového impulzu sa uskutočňuje prostredníctvom mediátora, to znamená vysielaciej látky. K tomu dochádza v dôsledku interakcie receptora a mediátora na postsynaptickej membráne. Toto je hlavná funkcia cholinergickej synapsie.

mediátor a

receptorov v NA parasympatickej neurotransmiteru je acetylcholínové receptory - dva typy cholinergných receptorov: H( nikotín) a M( muskarínovým).M-holinomimetiki, ktoré majú priamy typ účinku, môžu stimulovať receptory na membráne postsynaptického typu.

Syntéza acetylcholínu sa uskutočňuje v cytoplazme neuronálnych cholinergných zakončení.Vyrába sa z cholínu, rovnako ako acetylkoenzým-A, ktorý má mitochondriálny pôvod. Syntéza sa uskutočňuje pod pôsobením cytoplazmatického enzýmu cholínacetylázy. V synaptických vezikuloch dochádza k ukladaniu acetylcholínu. V každej z týchto bublín môže byť až niekoľko tisíc molekúl acetylcholínu. Nervový impulz vyvoláva uvoľňovanie acetylcholínových molekúl do synaptickej štrbiny. Potom interaguje s cholinergickými receptormi.Štruktúra cholinergickej synapsie je jedinečná.

štruktúra

Dle, ktoré sú k dispozícii pre biochemikov, acetylcholínového receptora neuromuskulárne synapsie môže zahŕňať päť proteínové podjednotky, ktoré obklopujú iónový kanál a prechádzajú celou hrúbkou membrány pozostávajúce z lipidu. Pár molekúl acetylcholínu interaguje s dvojicou a-podjednotiek. To vedie k tomu, že sa otvorí iónový kanál a postsynaptická membrána sa depolarizuje.

Druhy cholinergných synáps

cholínergné receptory sú lokalizované v rôznych spôsoboch a tiež rozdielne citlivé na účinky farmakologických činidiel. V súlade s týmto rozlišujú:

• Mascarine-citlivé cholinergné receptory - takzvaný M-holinoretseptory. Muskarín je alkaloid, ktorý je vlastný mnohým jedovatým hubám, napríklad agaru.
• Cholinergné receptory citlivé na nikotín sú takzvané H-cholínergné receptory. Nikotín je alkaloid obsiahnutý v tabakových listoch.

Ich umiestnenie

Prvé sú umiestnené v postsynaptickej bunkovej membráne v efektorových orgánoch. Sú umiestnené na konci postgangliových parasympatických vlákien. Navyše existujú aj v nervových bunkách vegetatívnych ganglií a v mozgovej kôre. Bolo preukázané, že M-cholínergné receptory s rôznou lokalizáciou sú heterogénne, čo spôsobuje rozdielnu citlivosť cholinergných synapsií na látky farmakologickej povahy.

typy v závislosti na umiestnení

biochemists niekoľko typov M-cholinergné receptory:

• nachádza v autonómnej uzlín a centrálneho nervového systému. Funkciou prvej je, že sú lokalizované mimo synapsy - M1-holinoretseptory.
• Nachádza sa v srdci. Niektoré z nich prispievajú k zníženiu uvoľňovania acetylcholín-M2-cholinoreceptorov.
• Nachádza sa v hladkých svaloch a vo väčšine endokrinných žliaz sú M3-cholinoreceptory.
• Nachádza sa v srdci, v stenách pľúcnych alveol, v centrálnom nervovom systéme - M4-holinoretseptory.
• umiestnený v CNS, v dúhovke oka, slinných žľazách, v mononukleárnych krvných buniek - M5-cholinergné receptory.Účinky na

holinoretseptora

Najviac účinky poskytované známych farmakologických látok ovplyvňujúcich M-cholínergné receptory, v dôsledku vzájomného pôsobenia týchto látok a postsynaptických M2 a M3 cholinergné receptory.

Zvážte klasifikáciu látok, ktoré stimulujú cholínergné synapsie nižšie.

H-cholinergné receptory umiestnené v membráne postsynaptických neurónov v ganglií zakončení každého preganglionic vlákien( v parasympatickej a sympatických ganglií), v oblasti krčnej dutiny, v dreni nadobličiek, v neurohypofýzy, v Renshaw buniek v kostrovom svale. Citlivosť rôznych receptorov H-cholinergné líšia pre látky. Napríklad, H-cholínergné receptory v autonómnych ganglií štruktúr( Neutrálna receptory) sa značne líši od H-cholinergných receptorov v kostrovom svale( svalového typu receptorov).Je to práve táto vlastnosť im umožňuje selektívne blokovať ganglií špeciálne látky. Napríklad kurarepodnye látky schopné blokovať neuromuskulárneho prenosu.

presynaptické cholinergné receptory a adrenoceptorov sú zapojené do regulácie procesu uvoľňovania acetylcholínu na synapsách neuroefektorové prírode. Stimulácia týchto receptorov budú teda inhibovať uvoľňovanie acetylcholínu.

Acetylcholín reaguje s H-acetylcholínové receptory a zmeniť ich konformácii, zvyšuje úroveň priepustnosti postsynaptickej membrány. Acetylcholín má stimulačný účinok na ióny sodíka, ktoré potom prenikať do bunky, a to vedie k tomu, že membrána je postsynaptické depolarizované.Spočiatku tam je miestna synaptický potenciál, ktorý dosiahne určité hodnoty, a začína proces generovania akčný potenciál. Po tom, miestne vzrušenie, ktorá je obmedzená na synaptickej oblasti začína šíriť cez bunkovú membránu. Ak je stimulácia receptora M-cholín, významná úloha druhých poslov a G-proteínov v prenose signálu.

Acetylcholín je účinný veľmi krátky čas. To je v dôsledku skutočnosti, že je rýchlo hydrolyzuje enzým acetylcholínesterázu. Cholín, ktorý sa tvorí počas hydrolýzy acetylcholínu v polovičnom objeme presynaptického terminálu je zachytený a transportovaný do cytoplazmy pre následnú biosyntézy acetylcholínu.

Látky, ktoré majú vplyv na cholinergných synáps

farmakologických a rôzne chemické látky môže ovplyvňovať rad procesov, ktoré sú spojené s synoptického prenosu:

• procesu syntézy acetylcholínu.
• Proces uvoľňovania mediátora. Napríklad carbacholine schopná zlepšenie procesu uvoľňovania acetylcholínu, botulotoxín môže inhibovať proces uvoľňovania neurotransmiterov.
• interakciu medzi acetylcholínu a cholínu receptora.
• enzymatická hydrolýza acetylcholínu prírody. Zachytenie
• cholín, tvorený hydrolýzou acetylcholínu presynaptického terminálu. Napríklad, môže inhibovať gemiholiny zachytávanie a prepravu cholínu neurónov do bunkovej cytoplazmy.

Klasifikácia

Prostriedky stimuláciu cholínergné synapsie, môže poskytnúť nielen účinok, ale anticholinergné( depresívne) efekt. Ako základ pre klasifikáciu týchto látok biochemists iba smer účinku týchto zlúčenín na rôznych cholinergné receptory. Ak dodržiavať také zásady, látky ovplyvňujúce cholínergné receptory môžu byť klasifikované takto:

• Látky, ktoré majú vplyv na M-cholinergné receptory a N-cholínergné receptory: na cholinomimetiká sú acetylcholín a carbacholine a holinoblokatoram - tsiklodol.
• Anticholínesterázové činidlá.Tie zahŕňajú salicylát, fyzostigmín, neostigmín galantamín hydrobromid Armin.
• látky, ktoré majú vplyv na cholinergný synapsie. Tým cholinomimetiká zahŕňajú pilokarpín hydrochlorid a aceclidine na holinoblokatoram - sulfát atropínu, matatsin, tartrát platifillina, ipratropium bromid, hydrobromid skopalamina.

  

• Látky vlinyanie H-cholinergné receptory. Cholinomimetiká zahŕňajú čitatel a lobelín hydrochlorid. H blokátory nikotínového acetylcholínového receptora môžu byť rozdelené do dvoch skupín. Prvý z nich - prostriedok ganglioblokiruyuschimi charakter. Patrí medzi ne benzogeksony, gigrony, pentamin, arfonad, pyryliové.Druhou skupinou je zmes látok podobných kúra. Medzi ne patrí svalové relaxanciá, poskytuje periférne akciu, ako je chlorid tubokurarínu, pancuronium bromid, bromid pipekuroniya.

Podrobne sme skúmali prostriedky, ktoré ovplyvňujú cholinergné synapsie.