Aminoglykozidy: prípravky( zoznam, názvy, klasifikácia, návod na použitie)

vystúpenie na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokým spektrom účinkov, ako fluorochinolóny, cefalosporíny, viedla k tomu, že lekári začali predpisovať aminoglykozidy zriedka( drogy).Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je dosť rozsiahly a obsahuje také známe lieky ako Penicilín, Gentamicín, Amikacín. Až doposiaľ, v resuscitačných a chirurgických oddeleniach, drogy zo série aminoglykozidov sú najviac požadované.

Stručný opis

aminoglykozid - lieky( zoznam liekov popísaný nižšie), iné ako semi-syntetického alebo prírodného pôvodu. Táto skupina antibiotík má rýchly a silný baktericídny účinok na telo.

Lieky sa vyznačujú širokou škálou opatrení.Ich antimikrobiálna aktivita sa vyslovuje vo vzťahu k gramnegatívnym baktériám, ale významne klesá v kontrole gram-pozitívnych mikroorganizmov. A aminoglykozidy proti anaeróbom sú úplne neúčinné.

Táto skupina liekov vytvára vynikajúce baktericídne účinok schopnosť nevratne inhibovať syntézu bielkovín u citlivých mikroorganizmov na ribozómu úrovni. Lieky sú aktívne vo vzťahu k bunkám chovu i odpočinku. Stupeň aktivity antibiotík závisí výlučne od ich koncentrácie v sére pacienta.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa v obmedzenom rozsahu. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie trpia takéto lieky sú obličky a sluchové orgány.

Dôležitou črtou týchto liekov je nemožnosť ich preniknutia do živých buniek. Aminoglykozidy sú teda úplne bezmocné v boji proti intracelulárnym baktériám.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sa široko používajú, ako bolo uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je to náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré majú aminoglykozidy.

Účinok liekov na telo charakterizuje také pozitívne momenty: vysoká antibakteriálna aktivita

• ;
• pri absencii bolestivých reakcií( pri injekcii);
• je zriedkavý výskyt alergie;
• schopnosť zničiť chovné baktérie;
• zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
• je veľmi aktívny v boji proti nebezpečným infekciám.

Avšak spolu s vyššie opísanými výhodami má aj táto skupina liekov nevýhody.

mínus aminoglykozidy sú:

• nízka aktivita liekov v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
• slabá penetrácia hlavnej látky do telesných tekutín( žlč, cerebrospinálna tekutina, spúta);
• vzhľad mnohých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

tak, vzhľadom k tomu, sekvencie zavedenie do lekárskej praxe aminoglykozidov, sú nasledujúce generácie: "paromomycín"

1. prvé lieky použité v boji proti infekčným ochoreniam boli "streptomycín", "", "monomitsin neomycín", "", kanamycín
2. Druhá generácia obsahuje viac moderných aminoglykozidov( prípravkov).Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tevomycín", "Sizomycín", "Netilmitín".
3. Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako napríklad "Amikacín", "Izepamycín".

Na spektre účinku a vzniku rezistencie sa trochu odlišujú aminoglykozidy.

generácie liečiv, sú nasledujúce:

1. 1. skupiny, zahŕňa také lieky "streptomycín", "kanamycín", "", "monomitsin neomycín".Tieto lieky pomáhajú bojovať proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Avšak proti množstvu gram-negatívnych mikroorganizmov a stafylokokov sú bezmocní.

2. Reprezentantom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicín".Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Lepšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Používa sa proti klebisielly, enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa je tretia generácia aminoglykozidy( drogy).Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amikacín";

- "Tevomycín";

- "Netilmicín".

4. Štvrtou skupinou je liek "Izepamycín".Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobacter, aeronamám a nocardiám.

V lekárskej praxi sa rozvíja ďalšia klasifikácia. Vychádza z použitia liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie a tiež od spôsobu podávania.

Táto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

1. Lieky na systémovú expozíciu podávané parenterálne( injekčne).Pre liečenie hnisavých bakteriálnych infekcií vyskytujúcich sa v ťažkej vyvolaná oportúnnymi anaeróbne mikroorganizmy, predpísať také lieky, "gentamycín", "Amikacin", "netilmicínu", "Tobramycín", "sisomycín".Liečba nebezpečných monoinfections, ktoré sú založené obligátne patogény efektívne, keď je začlenená do terapie "streptomycínu" prípravky "Gentomitsin".Pri mykobakterióze sú lieky "Amikacín", "Streptomycín", "Kanamycín" veľmi užitočné.
2. Lieky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri so špeciálnymi indikáciami. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
3. Lieky na lokálne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálne účinky boli vyvinuté prípravky "Gentamicin", "Framicetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikácie pre použitie aminoglykozidov

vhodné zničiť rôzne aeróbne gram-negatívnym patogénom. Lieky môžu byť použité ako monoterapia.Často sa kombinujú s beta-laktámmi.

Aminoglykozidy sú predpísané na liečbu:

• nemocničných infekcií rôznej lokalizácie;
• hnisavé pooperačné komplikácie;Intra-abdominálne infekcie
• ;
• sepsa;
• infekčná endokarditída;
• pyelonefritída, ktorá prebieha v ťažkých formách;Napadnuté popáleniny
• ;
• bakteriálna purulentná meningitída;Tuberkulóza
• ;
• nebezpečné infekčné ochorenia( mor, brucelóza, tularemia);
• septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
• infekcií močových ciest;
• očné ochorenie: blefaritída, bakteriálne keratitída, konyunktivitv, keratokonyunktivitv, uveitída, dacryocystitis;
• otorinolaryngologických ochorení: vonkajšia otitis, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;
• protozoálne infekcie.

Vedľajšie účinky

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient pocítiť množstvo nežiaducich účinkov. Najdôležitejšou nevýhodou liekov je vysoká toxicita. To je dôvod, prečo by mal lekár predpísať aminoglykozidy pacientov.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť:

1. Ototoxicita .Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, vzhľad zvonenia, hluk.Často poukazujú na suchosť uší.Najčastejšie sa takéto reakcie vyskytujú u starších pacientov, u ľudí, ktorí na začiatku trpia poruchami sluchu. Podobné reakcie sa vyskytujú u pacientov s predĺženou liečbou alebo podaním vysokých dávok.
2. nefrotoxicita .Pacient má silnú smäd, množstvo moču sa mení( môže sa zvyšovať aj klesať), hladina kreatinínu v krvi stúpa, glomerulárna filtrácia sa znižuje. Takáto symptomatológia je charakteristická pre ľudí, ktorí trpia obličkovou dysfunkciou.
3. Neuromuskulárna blokáda. Niekedy počas liečby je dýchanie deprimované.V niektorých prípadoch sa pozoruje aj paralýza respiračných svalov. Tieto reakcie sú zvyčajne charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo s poškodením funkcie obličiek.
4. Poruchy vestibulárneho systému. Vykazujú sa zhoršená koordinácia, závraty. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky vyskytujú, keď je pacientovi predpísaný liek Streptomycín.
5. Neurologické poruchy. Parestézia, encefalopatia sa môže objaviť.Niekedy je terapia sprevádzaná léziou zrakového nervu.

Veľmi zriedkavo vyvolávajú aminoglykozidy alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Opísané lieky majú určité obmedzenia v používaní.Najčastejšie aminoglykozidy( ktorých mená boli uvedené vyššie) sú kontraindikované pri takých patologických ochoreniach alebo podmienkach:

• pre individuálnu precitlivenosť;
• zhoršila funkciu renálneho vylučovania;Poruchy sluchu
• ;
• vývoj neutropenických ťažkých reakcií;
• vestibulárne poruchy;
• myasténia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
• depresívne dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak anamnéza pacienta mala negatívnu reakciu na akékoľvek lieky z tejto skupiny.

Zvážte najpopulárnejšie aminoglykozidy.

"Amikacín"

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a anti-tuberkulózny účinok na ľudské telo. Vykazuje veľkú aktivitu v boji proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Takže inštrukcia o aplikácii svedčí o lieku "Amikacín".Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, E. coli, mycobacterium tuberculosis.

Liečivo sa neabsorbuje v zažívacom trakte. Preto sa používa len intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok pretrváva 10-12 hodín. Kvôli tejto vlastnosti sa injekcie vykonávajú dvakrát denne.

Kedy odporúča používanie výrobku Amicacin sprievodca aplikáciou? Injekcie sú indikované pre nasledujúce stavy: pneumónia

• , bronchitída, pľúcny absces;
• infekčné ochorenia peritonea( peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
• choroby močového traktu( cystitída, uretritída, pyelonefritída);
• kožné patológie( ulcerózne lézie, popáleniny, vredy, infikované rany);
• osteomyelitída;
• meningitída, sepsa;Infekcie tuberkulózy
• .

Často sa tento nástroj používa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené.Táto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie Amicacinu. Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávky sú určené výlučne lekárom v závislosti od veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Pokyn poskytuje tieto odporúčania:

1. Na 1 kg hmotnosti pacienta( dospelého i dieťaťa) by sa malo podať 5 mg liečiva. Podľa tejto schémy sa podáva druhá injekcia po 8 hodinách.
2. Ak sa užíva 7,5 mg lieku na 1 kg telesnej hmotnosti, interval medzi injekciami je 12 hodín.
3. Všimnite si prosím, ako sa odporúča používať u dojčiat, prípravok "Amikacin" na použitie. Pre deti, ktoré sa práve objavili, dávka sa vypočíta takto: pre 1 kg - 7,5 mg. Interval medzi injekciami je 18 hodín.
4. Trvanie terapie môže byť 7 dní( s IV) alebo 7-10 dní( injekciou).

"Netilmicin"

Tento liek má antimikrobiálne účinky podobné ako "Amikacín".V tomto prípade sú známe prípady, kedy "Netilmicín" bol vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie opísaný liek bezmocný.

Liečivo má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako sa uvádza v návode na použitie lieku "Netilmicín", má liek nižšiu nefro- a ototoxicitu. Liek je určený výhradne na parenterálne použitie.

«netilmicínu" návod na použitie sa vyzývajú, aby vymenovali:

• s sepsa, bakterémia, terapia
• pre predpokladané infekcie vyvolané Gram-negatívnymi mikróby;
• pre infekcie dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, vagíny, osteomyelitídy;Novorodenci
• v prípade závažných stafylokokových infekcií( sepsa alebo pneumónia);
• pre rany, predoperačné a intraperitoneálne infekcie;
• v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
• pre infekčné choroby tráviaceho traktu.

Odporúčaná dávka je určená len lekárom. Môže sa pohybovať od 4 mg do 7,5.V závislosti od dávkovania, stavu pacienta a jeho veku počas jedného dňa sa odporúčajú 1-2 injekcie.

Penicilín

Tento liek je jedným z hlavných liekov v skupine antibiotík. Má aktivitu proti množstvu mikroorganizmov.

Citlivé na účinky penicilínu:

• streptokoky;
• gonokoka;Meningokoky
• ;Pneumokoky
• ;
• patogény záškrtu, antraxu, tetanu, plynovej gangrény;
• určité kmene stafylokokov, protea.

Lekári zaznamenajú najefektívnejší účinok na telo s intramuskulárnym vstupom. Pri takejto injekcii sa po 30 až 60 minútach pozoruje najväčšia koncentrácia lieku Penicilín v krvi.

Aminoglykozidy série penicilínov sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

1. Tieto lieky sú veľmi žiadané pri liečbe sepsy. Odporúča sa na liečbu gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcií.
2. Penicilín sa predpisuje pacientom, ktorí podstúpili operáciu na prevenciu komplikácií.
3. Liek pomáha bojovať s hnisavou meningitídou, mozgovými abscesmi, kapavou, sykózou, syfilisom. Odporúča sa pri ťažkých popáleninách a ranách.
4. Liečba "Penicilín" sa predpisuje pacientom trpiacim zápalom ucha a očí.
5. Liečivo sa používa na liečbu ohniskovej a krupovej pneumónie, cholangitídy, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
6. Pre ľudí trpiacich reumatizmom je tento liek predpísaný na liečbu a prevenciu.
7. Liečivo sa používa pre novorodencov a dojčatá, ktoré majú sepsu pupočníka, septikómiu alebo septicotoxickú chorobu.
8. Liečivo je zahrnuté v liečení nasledujúcich ochorení: zápal stredného ucha, šarlach, diftéria, hnisavá pleuristika.

S intramuskulárnou injekciou sa účinná látka liečiva rýchlo vstrebáva do krvi. Ale po 3-4 hodinách lieku v tele už nie je pozorované.Preto, aby sa zabezpečila potrebná koncentrácia, odporúča sa opakovať injekciu každé 3-4 hodiny.

Liek "Gentamicin"

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liek má výrazné baktericídne vlastnosti. Poskytuje zničujúci účinok na mnohých gram-negatívne baktérie, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Liečivo "Gentamicín"( tablety alebo roztok), ktoré sa dostanú do tela, ničí pôvodcov infekcie na bunkovej úrovni. Rovnako ako akýkoľvek aminoglykozid, poskytuje porušenie proteínovej syntézy patogénov. Výsledkom je, že takéto baktérie strácajú svoju schopnosť ďalej reprodukovať a nemôžu sa rozšíriť po celom tele.

Antibiotikum je predpísané pre infekčné ochorenia ovplyvňujúce rôzne systémy a orgány: meningitída

• ;Peritonitída
• ;
• prostatitis;
• je kvapavka;
• osteomyelitída;
• cystitída;Pyelonefritída
• ;
• endometritída;
• pleurálny empyém;Bronchitída
• , zápal pľúc;

Liečivo "Gentamicín" je v medicíne pomerne náročné.Umožňuje vyliečiť pacientov pred závažnými infekciami dýchacích a močových ciest. Tento liek sa odporúča pri infekčných procesoch, ktoré zahŕňajú peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo pokožku.

Aminoglykozidy nie sú určené na samoterapiu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže vyzdvihnúť potrebné antibiotikum. Takže nedá sa samoliečiť.Zverte svoje zdravie odborníkom!