Zaviralci holinesteraze: farmakološka uporaba

Kot je znano, v živčnem sistemu obstaja veliko sinaps. Potrebni so za prenos impulzov. V tem procesu sodeluje več vrst mediatorjev. Med njimi so acetilholin, norepinefrin, GABA, serotonin itd. Mediatorji( oddajniki) so potrebni za signalizacijo med nevroni. Poleg tega se zahvaljujoč njih izvaja vzbujanje ali zaviranje mišičja. Z različnimi patologijami živčnega sistema se lahko delo nevrotransmiterjev prekine. To se zgodi zaradi atrofičnih in degenerativnih procesov v možganih. V teh primerih se zdravila uporabljajo za povečanje ali zmanjšanje prenosa signala. Takšna farmakološka skupina vključuje inhibitorje holinesteraze. Uporabljajo se za miastenijo gravis, nevritis, amiotrofično sklerozo, Alzheimerjevo bolezen, mentalne patologije.

Učinek inhibitorjev holinesteraze

Zaviralci holinesteraze so zdravila, ki se pogosto uporabljajo v nevrologiji in psihiatriji. Razdeljeni so v več skupin, od katerih se vsaka uporablja v določenem primeru. Ukrepanje teh zdravil temelji na blokiranju holinesteraze. Ta encim je na voljo tako pri zdravih ljudeh kot tudi pri bolnikih z različnimi boleznimi. Potrebno je za cepitev nevrotransmiterja - acetilholin. Zaradi njegovega delovanja se oddajnik zlomi na holin in ocetno kislino. Z različnimi patologijami možganov je prišlo do postopne atrofije skorje. Zaradi tega se lahko nekatere strukture popolnoma zrušijo, vključno s holinergičnim sistemom. Poleg atrofije možganov prihaja do degenerativnih procesov avtoimunske, infekcijske, virusne narave. Zaradi uničenja jedra iz lobanj je izrazito pomanjkanje nevrotransmiterja, acetilholina. Da bi zagotovili, da ta snov ni čim krajša, je treba delati na encimu, ki ga uniči. V ta namen se uporabljajo inhibitorji holinesteraze. Zahvaljujoč njih lahko dejavnost nevrotransmiterja vztraja že več let.

Zaviralci holinesteraze: razvrstitev pripravkov

Obstaja več vrst antiholinesteraznih zdravil. Razvrstijo se po farmakoloških učinkih na encim. Nekateri blokirajo holinesterazno, drugi pa začasno. Obstajajo tri skupine zdravil. Med njimi:

1. Povratni blokatorji. Ti inhibitorji holinesteraze delujejo na postsinaptični signalizaciji. Zahvaljujoč njih je delovanje encima začasno prekinjeno. V to skupino so akridini in piperedany.
2. Pseudo-obrnljivi blokatorji holinesteraze. Mehanizem njihovega delovanja je povezan s čebulnim delom encimske molekule. Poleg tega se lahko vežejo na acetilholinske receptorje. Podobne lastnosti imajo skupino karbamatov.
3. Nepovratni inhibitorji holinesteraze. Priprave te skupine imenujemo organofosfor. Predstavnik je zdravilo "Metrrionat".

Skupina akridinov vključuje preparate "Tacril" in "Velnacrin".Predstavniki karbamatov - zdravila "Rivastigmin", "Epistagmin".

Indikacije za uporabo inhibitorjev holinesteraze

Zaviralci holinesteraze se uporabljajo za zdravljenje mišičnih bolezni osrednje geneze, atrofičnih in degenerativnih možganskih patologij. Poleg tega so nekatera zdravila na voljo v obliki kapljic. Uporabljajo se za povečan očesni tlak - glavkom. Zdravila, ki reverzibilno zavirajo holinesterazo, so predpisana za zdravljenje demence, Pickove bolezni in Alzheimerjeve bolezni. Prednost je treba dati skupini piercedanov, saj delujejo selektivno in imajo manj neželenih učinkov. V zadnjem času so se znaki za uporabo zdravil razširili. To je posledica bolj podrobnega preučevanja njihovih lastnosti. Bolezni, pri katerih predpisujejo antiholinesterazna zdravila, vključujejo miastenijo, črevesni aton, mišično distrofijo, amiotrofično lateralno sklerozo, paralizo okončin degenerativnega izvora. Za zastrupitev se uporabljajo nepreverljivi zaviralci.

Kontraindikacije za uporabo antiholinesteraznih zdravil

Zdravila, povezana s to skupino, ne veljajo za konvulzivni sindrom, hiperkinezija katere koli etiologije. Prav tako so kontraindicirane pri bolnikih, ki trpijo zaradi hudega srčnega popuščanja, bronhialne astme, tireotoksikoze. Nezaželeno jemati antiholinesterazna zdravila s sočasno razjedo v želodcu, enteritis. Zdravila niso prikazane nosečnicam in doječim materam.

Zaviralci holinesteraze: zdravila za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni

Alzheimerjeva bolezen je atrofična lezija na CNS, ki povzroča amnezijo, motnjo osebnosti in demenco. Znanstveniki po vsem svetu poskušajo najti zdravilo za to patologijo. Pri blagih in zmernih boleznih je izbira zdravila Donepezil. Nanaša se na reverzibilne inhibitorje holinesteraze, ima selektiven učinek. Zdravilo se uporablja za patogenetsko terapijo. Ne more popolnoma zdraviti bolnika, vendar pa upočasni razvoj simptomov Alzheimerjeve bolezni.